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Biodisponibilité : définition et usages essentiels
La biodisponibilité est un concept clé en pharmacologie et en nutrition qui désigne la fraction du principe actif réellement absorbée et atteignant la circulation sanguine. Ce paramètre pharmacocinétique permet de déterminer l’efficacité réelle d’un médicament ou d’un nutriment après administration.
Qu’est-ce que la biodisponibilité ?
La définition simple de la biodisponibilité correspond au pourcentage du principe actif qui parvient intact dans la circulation systémique. Lorsqu’un médicament est administré par voie intraveineuse, sa biodisponibilité est de 100% car il contourne toutes les barrières d’absorption.
- Passage intestinal : le principe actif doit traverser la paroi intestinale, son absorption dépendant de sa solubilité et de sa perméabilité
- Métabolisme hépatique : une partie de la substance est transformée lors du premier passage hépatique avant d’atteindre la circulation sanguine
- Effet thérapeutique : seule la portion biodisponible contribue à la concentration sanguine nécessaire pour l’effet clinique
Pour les voies d’administration autres qu’intraveineuse (comme la voie orale), la biodisponibilité absolue est toujours inférieure à 100% en raison des obstacles biologiques. Ainsi, un comprimé ayant 60% de biodisponibilité nécessitera une dose plus élevée qu’une injection pour obtenir la même concentration plasmatique.
Biodisponibilité absolue et relative
La mesure de la biodisponibilité absolue compare les concentrations plasmatiques entre la voie orale et la voie intraveineuse (prise comme référence à 100%). Cette approche permet d’estimer avec précision la quantité absorbée réelle d’un principe actif.
La biodisponibilité relative, quant à elle, évalue deux formulations différentes administrées par la même voie. Ce test de bioéquivalence est crucial pour valider les médicaments génériques, qui doivent présenter une biodisponibilité comprise entre 80% et 125% de la forme de référence.
| Type | Comparaison | Référence | Utilité |
| Absolue | Oral vs IV | 100% IV | Calcul des doses équivalentes |
| Relative | 2 formes galéniques | Original | Validation génériques |
Facteurs qui la modifient
De nombreux paramètres influencent la vitesse d’absorption et la quantité absorbée finale d’un principe actif. La formulation, les caractéristiques physico-chimiques et le métabolisme hépatique jouent un rôle déterminant dans la biodisponibilité relative d’un médicament.
- Forme pharmaceutique : les solutions et suspensions sont généralement plus biodisponibles que les comprimés qui doivent d’abord se désagréger
- Prise alimentaire : certains nutriments comme les graisses améliorent l’absorption des vitamines liposolubles
- Interactions : le pamplemousse peut augmenter ou diminuer fortement la biodisponibilité de nombreux médicaments
Des facteurs physiologiques comme l’âge, les pathologies digestives ou des interventions chirurgicales peuvent également modifier significativement l’absorption systémique. Les variations génétiques du métabolisme hépatique expliquent pourquoi certains patients métabolisent différemment un même principe actif.
Applications : médicaments et nutrition
La connaissance de la biodisponibilité est essentielle pour adapter les posologies, en particulier pour les médicaments où la marge thérapeutique est étroite. Une bonne biodisponibilité permet de réduire les doses nécessaires tout en maintenant l’efficacité thérapeutique.
En nutrition, certaines formulations innovantes comme les phytosomes ou les liposomes permettent d’améliorer significativement l’absorption des nutriments peu biodisponibles, augmentant ainsi leur efficacité.
Foire aux questions
Qu’est-ce que la biodisponibilité d’un médicament ?
La biodisponibilité correspond à la quantité de principe actif qui atteint la circulation sanguine après son administration. Exprimée en pourcentage, elle indique la proportion du médicament réellement disponible pour agir dans l’organisme.
Un médicament administré par voie intraveineuse a une biodisponibilité de 100%, tandis que la même molécule prise par voie orale subit des pertes liées à la digestion et au métabolisme. Ce paramètre pharmacocinétique est essentiel pour ajuster la dose et obtenir l’effet thérapeutique souhaité.
Comment mesure-t-on la biodisponibilité d’un principe actif ?
Pour évaluer la biodisponibilité, on compare les concentrations plasmatiques obtenues via deux modes d’administration différents. La procédure consiste à :
- Administrer la molécule par voie intraveineuse (référence à 100%)
- Tester ensuite la même molécule par voie orale
- Comparer les deux aires sous la courbe (AUC)
Cela permet de déterminer la biodisponibilité absolue. La vitesse d’absorption, la Cmax et le Tmax sont aussi analysés. Pour prouver la bioéquivalence d’un générique, les paramètres doivent rester entre 80% et 125%.
Comment améliorer la biodisponibilité des nutriments naturels ?
Plusieurs stratégies permettent d’optimiser l’absorption des nutriments et compléments naturels :
- Associer les vitamines liposolubles à des graisses saines
- Utiliser des activateurs comme la pipérine pour protéger les actifs
- Choisir des formulations innovantes (liposomes, phytosomes)
- Adapter l’heure de prise selon les rythmes biologiques
Ces méthodes améliorent la disponibilité du médicament administré en augmentant son absorption intestinale et en réduisant la dégradation hépatique.